蛋白降解剂

一、什么是分子胶,和protac有什么区别？靶向蛋白降解剂的原理及

分子胶和PROTAC是两种利用泛素-蛋白酶体途径进行靶向蛋白降解的策略。分子胶通过增强蛋白质之间的相互作用来调节蛋白质的功能和代谢，而PROTAC则是通过促使目标蛋白质与泛素连接酶结合，将目标蛋白质标记为待降解的废物，随后被蛋白酶体降解。分子胶与PROTAC存在结构、作用机制以及应用结果上的差异。分子胶体

二、珃诺生物蛋白质降解剂获FDA批准临床用于晚期实体瘤和淋巴瘤

珃诺生物的蛋白质降解剂已获得FDA批准用于晚期实体瘤和淋巴瘤的临床试验。以下是关键信息：药物名称与类型：是一种小分子BRD4选择性蛋白质降解剂，专为治疗晚期实体瘤和淋巴瘤设计。技术原理：该药物基于蛋白质降解原理，利用了珃诺生物专有的CHAMP断续器技术。CHAMP技术代表了化学诱导的靶向...

三、Nature亮点丨抑制剂变“分子胶水”,降解皆有可能

影响蛋白质蛋白质互作：研究表明，化合物诱导的蛋白质蛋白质相互作用比先前所认识到的更为普遍，这进一步拓宽了“分子胶水”的应用范围。综上所述，“分子胶水”作为一种新型的小分子蛋白降解剂，在药物研发和治疗难以治疗的靶点方面具有广阔的应用前景。

Nature亮点丨抑制剂变“分子胶水”,降解皆有可能

借助泛素连接酶的小分子蛋白降解剂主要分为两类：一类称为“分子胶水”，一类为“PROTAC”。分子胶水是一类能介导蛋白质-蛋白质相互作用的小分子化合物，当其中一个蛋白质为泛素连接酶时，分子胶水引起另一个蛋白质发生泛素修饰，并通过蛋白酶体途径降解。PROTAC则分别募集靶蛋白和E3泛素连接酶，引起靶蛋...

医药魔方 降解剂“竞技”AACR

1. Arvinas的ARV766 新型口服给药PROTAC蛋白降解剂：ARV766是针对AR靶点的新型药物，相较于前代ARV110，在降解多种突变体能力上有显著提升。 出色的抗肿瘤活性：在动物模型中验证了其强大的抗肿瘤效果。2. 安斯泰来的ASP3082 全球首个KRAS G12D突变降解剂：打破了KRAS不可成药的传统观念，显示了显著...

做蛋白降解为什么要用chx？

除了CHX，另一种常用蛋白降解研究工具是MG132，它是一种蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是细胞内负责蛋白质降解的主要系统。通过抑制蛋白酶体活性，MG132可以阻碍降解过程，从而帮助研究人员观察蛋白的降解途径和速度。与CHX相比，MG132侧重于研究蛋白酶体介导的降解机制，而CHX则更专注于蛋白合成抑制，为后续的...

数十款靶向蛋白质降解剂研发迈入临床!多家中国药企布局

蛋白质降解技术在国内外药物研发领域展现出广阔前景，但仍面临挑战，如毒副作用和靶标蛋白限制等问题。为克服这些瓶颈，研究人员开发了LYTACs和AUTACs等创新技术。此外，系统的方法用于评估蛋白质靶点的可PROTAC性，为基于PROTAC的药物研发提供了新机会。在蛋白质降解剂开发中，需考虑降解效应与抑制效应的...

【聚焦AACR】PROTAC明星分子 ARV110 、ARV471结构首次公布

ARV-110是Arvinas公司研发的首个每日口服一次的PROTAC蛋白降解剂，主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2020年的临床试验中，ARV-110对携带AR T878或H875突变的患者表现出了显著的治疗效果，其中4例患者PSA水平降低30%以上，2例降低50%以上。ARV-110正在进行II期研究，旨在进一步验证其在特定...

医药魔方蛋白降解剂+核酸药物,DENTAC来了!

DENTAC技术巧妙地结合了靶蛋白配体和SR受体的树枝状DNA配体，使其在与靶蛋白和SR结合后，诱导靶蛋白进行溶酶体降解。共价树枝状DNA结构稳定，作为SR的通用配体，展现了其在药物设计中的潜力。在概念验证实验中，研究人员将I-DENTAC与A549肿瘤细胞共孵育，观察到细胞膜lgG不断进入溶酶体，证明了DENTAC的有效...

医药魔方 降解剂“竞技”AACR

医药创新界的竞技场再次在2023 AACR年会上展开了激烈角逐，尽管会议形式有所变化，但降解剂的研究成果依旧吸引了全球目光。Arvinas，作为PROTAC领域的技术先驱，展示了其在AR靶点布局上的持续探索。其开发的ARV-766是一种新型口服给药的靶向嵌合体（PROTAC）蛋白降解剂，相较于前代产品ARV-110，ARV-766在...